醋酸戈舍瑞林缓释植入剂属于促性腺激素释放激素类似物,通过抑制垂体促性腺激素分泌发挥作用,其本身不含雌激素或孕激素成分。
1、药物机制:
醋酸戈舍瑞林通过持续刺激垂体GnRH受体,导致促黄体生成素和促卵泡激素分泌受抑制,进而降低性激素水平。该过程为可逆性内分泌调节,并非直接补充外源性激素。
2、成分特性:
药物活性成分为人工合成的十肽化合物,结构与天然GnRH高度相似。缓释植入剂以醋酸戈舍瑞林为核心,外包生物降解聚合物材料,不含任何甾体激素成分。
3、临床应用:
主要用于前列腺癌、乳腺癌等激素依赖性肿瘤的姑息治疗,通过药物去势降低睾酮或雌二醇水平。治疗子宫内膜异位症时亦通过暂时闭经机制发挥作用。
4、代谢特点:
皮下植入后持续释放药物28天,经肝脏代谢为无活性产物。不会干扰肾上腺皮质激素合成,对甲状腺功能、血糖代谢无直接影响。
5、注意事项:
治疗期间可能出现潮热、骨密度下降等低雌激素症状,需监测钙质摄入。糖尿病患者需注意血糖波动,与胰岛素抵抗无明确关联性。
使用期间建议保持适度运动如快走、游泳,每日补充1000mg钙质及800IU维生素D。定期复查骨密度及性激素水平,停药后内分泌功能通常3-6个月恢复。出现严重头痛或视力变化需及时就医评估。