依西美坦片的主要成分为依西美坦。适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。那么,依西美坦片可以与雌激素类药物连用吗?
依西美坦片的据文献报告,绝经的健康女性口服放射标记的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃肠道被吸收;食用高脂肪餐后;其血浆水平上升约40%。依西美坦片在各组织中广泛分布,其血浆蛋白结合率为90%。依西美坦片的代谢率广泛,依西美坦片主要通过6-位亚甲基的氧化和17-位酮基还原进行代谢,代谢产物无活性或抑制芳香酶活性较弱,依西美坦片代谢物主要从尿和粪中排泄,约各占40%左右、尿中排出的原形药物低于给药量的1%。
依西美坦片的平均终末半衰期为24小时。乳腺癌晚期绝经后女性的吸收较健康绝经女性快,达峰时间分别为1.2小时和2.9小时。依西美坦片重服给药后,乳腺癌晚期患者的平均口服清除率较健康绝经女性低45%,而循环中的水平较高;其平均AUC较健康女性高约2倍。依西美坦片对中或重度肝肾功能不全者,单次口服依西美坦后的AUC较健康志愿者高3倍。
依西美坦片不可与雌激素类药物连用,以免出现干扰作用。
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