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阿托伐他汀钙分散片与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险。那么,阿托伐他汀钙分散片的孕妇用药是怎样呢?

阿托伐他汀钙分散片

阿托伐他汀钙分散片 生产厂家:广东百科制药有限公司 功能主治:高胆固醇血症:原发性高胆固醇血症患者,包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂血症(相当于Fredrickson分类法的Ila和IIb型)患者,如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意,应用本品可治疗其总胆固醇(Total cholesterol,TC)升高、低密度脂蛋白胆固醇(10w-density lipoprotein cholesterol,LDL-C)升高、载脂蛋白B(ApolipoproteinB,Apo B)升高和甘油三酯(Triglycerides,TG)升高。在纯合子家族性高胆固醇血症患者,阿托伐他汀钙可与其它降脂疗法(如低密度脂蛋白血浆透析法)合用或单独使用(当无其它治疗手段时),以降低总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)。冠心病:冠心病或冠心病等危症(如:糖尿病,症状性动脉粥样硬化性疾病等)合并高胆固醇血症或混合型血脂异常的患者,本品适用于:降低非致死性心肌梗死的风险、降低致死性和非致死性卒中的风险、降低血管重建术的风险、降低因充血性心力衰竭而住院的风险、降低心绞痛的风险。 用法用量:病人在开始本晶治疗前,应进行标准的低胆固醇饮食控制,在整个治疗期间也应维持合理膳食。应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。常用的起始剂量为10mg每日一次。剂量调整时间间隔应为4周或更长。本品最大剂量为80mg每日一次。阿托伐他汀每日用量可在一天内的任何时间一次服用,并不受进餐影响。对于心血管事件的低危患者治疗目标是低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)<4.14mmol/L(或<160mg/dL)和总胆固醇(TC)<6.22mmol/L(或<240mg/dL),中危患者治疗目标是低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)<3.37mmoUL(或<130mg/dL)相总胆固醇(TC)<5.18mmol/L(或<200mg/dL),高危患者治疗目标是低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)<2.59mmol/L(或(10Omg/dL)和总胆固醇(TC)<4,14mmol/L(或<160mg/dL),极高危患者治疗目标是低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)<2,07mmolfL(或<80mg/dL)和总胆固醇(TC)<3.llmmol/L(或<120mg/dL)。原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症的治疗大多数患者服用阿托伐他汀钙10mg,每日一次,其血脂水平可得到控制。治疗2周内可见明显疗效,治疗4周内可见最大疗效。长期治疗可维持疗效。杂合子型家族性高胆固醇血症的治疗患者初始剂量应为10mg/日。应遵循剂量的个体化原则趴每4周为间隔逐步调整剂量至40mg/日。如果仍然未达到满意疗效,可选择将剂量调整至最大剂量80mg/日或以40mg每日一次本品配用胆酸螯合剂治疗。纯合子型家族性高胆固醇血症的治疗在一项由64例患者参加的慈善性用药研究中,其中46例患者有确认的低密度脂蛋白(10w-densitylipoprotein,LDL)受体信息。这46例患者的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)平均下降21%。本品的剂量可增至80mg/日。对于纯合子型家族性高胆固醇血症患者,本品的推荐剂量是IO—SOmg/日。阿托伐他汀钙应作为其它降脂治疗措施(如低密度脂蛋白(LDL)血浆透析法)的辅助治疗。或当无这些治疗条件时,本品可单独使用。肾功能不全患者用药剂量肾脏疾病既不会对本品的血浆浓度产生影响,也不会对其降脂效果产生影响,所以无需调整剂量。
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阿托伐他汀钙分散片平均分布容积约为381升。98%以上的阿托伐他汀与血浆蛋白结合。阿托伐他汀钙分散片由色素细胞P4503A4代谢成邻位和对位羟基衍生物及多种β氧化产物。除其他途径外,这些产物还经过葡萄糖醛酸化过程代谢。阿托伐他汀钙分散片的体外实验中,部位和对位羟基化代谢物对HMG—CoA还原酶的抑制作用与阿托伐他汀钙分散片相当。对HMG-CoA还原酶的循环抑制活性约70%是由活性代谢产物产生。

阿托伐他汀钙分散片口服后吸收迅速:1~2小时内血浆浓度达峰。吸收程度随阿托伐他汀钙分散片的剂量成正比例增加。阿托伐他汀钙分散片与口服溶液剂相比,阿托伐他汀钙分散片的生物利用度为95%-99%。绝对生物利用度约为12%。HMG—CoA还原酶抑制活性的全身利用度约为30%。全身利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首过效应。

阿托伐他汀钙分散片的孕妇用药:孕期和哺乳期妇女禁用阿托伐他汀钙。育龄妇女应采取适当的避孕措施。阿托伐他汀对孕妇和哺乳期妇女的安全性尚未得到证实。动物试验证实,HMG-CoA还原酶抑制剂对胚胎和婴儿的生长发育可能产生影响。当服用阿托伐他汀剂量超过20mg/kg/日(相当于临床人体给药剂量)时。大鼠后代发育迟缓,出生后存活率下降。大鼠血浆中的阿托伐他汀及其活性代谢产物的浓度与其乳汁中的浓度相同。该药及其活性代谢产物是否在人乳中分泌尚不清楚。

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