麻醉的原理主要通过药物作用于神经系统，暂时阻断痛觉信号的传递或抑制意识活动。根据麻醉类型不同，其作用机制可分为局部麻醉和全身麻醉两大类。
局部麻醉通过阻断神经纤维的钠离子通道发挥作用。常用药物如利多卡因、布比卡因可逆性抑制神经细胞膜电位的去极化，阻止痛觉信号向中枢传递。这类药物主要影响直径较小的无髓鞘C纤维和有髓鞘Aδ纤维，对触觉和运动功能影响较小。
全身麻醉涉及多系统协同作用。吸入性麻醉药如七氟烷通过增强γ-氨基丁酸A型受体功能，抑制中枢神经系统兴奋性。静脉麻醉药丙泊酚则通过调节GABA受体和NMDA受体，降低大脑皮层和网状激活系统的神经活动。阿片类药物芬太尼通过激动μ受体抑制疼痛传导通路。
麻醉药物还影响体温调节中枢、呼吸中枢和心血管系统。现代麻醉常采用平衡麻醉技术，联合使用镇静药、镇痛药和肌松药，在确保无痛的同时维持生命体征稳定。麻醉深度监测主要观察脑电双频指数、呼气末麻醉气体浓度等指标。
麻醉效果消退取决于药物代谢速率。肝脏代谢和肾脏排泄是主要消除途径，部分吸入麻醉药通过呼吸排出。麻醉医师会根据手术时长选择短效、中效或长效药物，并实时调整给药方案。
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