双嘧达莫片
医院是一个我们想尽办法远离,但是出于无奈,还是得接触的地方。一旦今进入医院,不但人的心情会变得难受,还会花不少钱。医院的药物千千万万,双嘧达莫片是医院常开的药物中的一种,尤其是对于脑血栓患者来说更是必须使用的药物。双嘧达莫片的作用都有哪些呢?
双嘧达莫片,适应症为主要用于抗血小板聚集,用于预防血栓形成。主要用于抗血小板聚集,用于预防血栓形成。
本品主要成份为:双嘧达莫。其化学名称为:2,2′,2“,2“′-[(4,8-二哌啶基嘧啶并[5,4,-d]嘧啶-2,6-二基)双次氮基]-四乙醇。
不良反应
治疗剂量时不良反应轻而短暂,长期服用最初的副作用多消失。常见的不良反应有头晕、头痛、呕吐、腹泻、脸红、皮疹和瘙痒,罕见心绞痛和肝功能不全。不良反应持续或不能耐受者少见,停药后可消除。
上市后的临床报告中,罕见不良反应有喉头水肿、疲劳、不适、肌痛、关节炎、恶心、消化不良、感觉异常、肝炎、秃头、胆石症、心悸和心动过速。
药物过量
如果发生低血压,必要时可用升压药。急性中毒症状在动物试验中有共济失调、运动减少和腹泻,在狗中有呕吐、共济失调和抑郁。双嘧达莫与血浆蛋白高度结合,透析可能无益。
药理毒理
具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小板聚集,高浓度(50μg/ml)可抑制血小板释放。作用机制可能为:
1.抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷,治疗浓度(0.5-1.9μg/dl)时该抑制作用成剂量依赖性。局部腺苷浓度增高,作用于血小板的A2受体,刺激腺苷酸环化酶,使血小板内环磷酸腺苷(cAMp)增多。通过这一途径,血小板活化因子(pAF)、胶原和二磷酸腺苷(ADp)等刺激引起的血小板聚集受到抑制。
2.抑制各种组织中的磷酸二酯酶(pDE)。治疗浓度抑制环磷酸鸟苷磷酸二酯酶(cGMp-pDE),对cAMp-pDE的抑制作用弱,因而强化内皮舒张因子(EDRF)引起的cGMp浓度增高。
3.抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2是血小板活性的强力激动剂。
4.增强内源性pGI2的作用。双嘧达莫对血管有扩张作用。犬经十二指肠给予双嘧达莫0.5~4.0mg/kg产生剂量相关性体循环和冠状血管阻力降低,体循环血压降低和冠脉血流增加。给药后24分钟起效,作用持续约3小时。在人观察到相同的血流动力学效应。但急性静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。在小鼠111周和大鼠128~142周口服试验中,8、25和75mg/kg(1、3.1和9.4倍于人每日最大推荐剂量)双嘧达莫未产生明显致癌效应。致突变试验的结果为阴性。大鼠生殖试验使用60倍于人每日最大推荐剂量双嘧达莫,未显示生殖受损的证据。但在115倍于人每日最大推荐剂量时,黄体数量明显减少,活胎种植减少。小鼠、大鼠和兔试验未显示双嘧达莫损害胎儿的证据。小鼠口服LD50为2150mg/kg;单次口服致死量在大鼠为6000mg/kg,在犬为350mg/kg。
毒理研究未进行该项实验且无可靠参考文献。
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