夹竹桃的主要作用有强心、利尿、消肿、杀虫、抗肿瘤等。建议严格遵医嘱使用，避免自行用药导致中毒风险。
1、强心
夹竹桃含强心苷类成分，能增强心肌收缩力，临床曾用于心力衰竭辅助治疗。其作用机制类似洋地黄，但治疗窗窄，过量易引发心律失常。目前已被更安全的合成强心药替代，仅在特殊情况下由医生谨慎使用。
2、利尿
夹竹桃苷可通过抑制肾小管钠钾泵促进水钠排泄，具有明显利尿效果。传统医学曾用于水肿治疗，但因同时存在心脏毒性，现代临床已改用噻嗪类或袢利尿剂等安全性更高的药物。
3、消肿
其活性成分能降低毛细血管通透性，减轻炎性渗出，传统外用可缓解局部肿胀。但现代医学更推荐使用非甾体抗炎药或糖皮质激素进行规范抗炎治疗，避免皮肤接触夹竹桃汁液引发过敏。
4、杀虫
夹竹桃叶提取物对蚊蝇等昆虫有神经毒性，民间曾用作天然杀虫剂。由于对人体同样具有毒性，现已禁止用于居所杀虫，建议选择拟除虫菊酯类等专用杀虫剂更为安全有效。
5、抗肿瘤
实验室研究显示夹竹桃苷可抑制某些癌细胞增殖，但尚未开发成临床抗肿瘤药物。现有化疗方案如紫杉醇注射液、顺铂注射液等具有更明确的疗效和安全性数据，患者应在肿瘤科医生指导下规范治疗。
夹竹桃全株有毒，误食可能引发呕吐、心律失常甚至死亡。日常应避免接触其汁液，更不可自行煎煮服用。若需使用相关制剂，必须由中医师辨证施治。同时保持饮食清淡，适量补充维生素B族有助于代谢解毒，出现中毒症状需立即就医洗胃处理。
