金丝桃具有抗抑郁、抗病毒、抗炎、促进伤口愈合等功效，主要功效包括调节情绪、缓解神经衰弱、抑制病毒复制、减轻炎症反应、改善皮肤损伤等。
金丝桃提取物常用于改善轻中度抑郁症，其活性成分金丝桃素能调节大脑中5-羟色胺等神经递质水平。临床研究表明，该成分对情绪低落、焦虑症状有缓解作用，部分效果与常规抗抑郁药接近但副作用较少。使用金丝桃素片剂需注意避免与抗抑郁药物联用。
金丝桃对神经衰弱引起的失眠、头痛有舒缓效果，其黄酮类化合物可通过血脑屏障发挥镇静作用。典型应用包括金丝桃精油辅助香薰疗法，或服用金丝桃口服液改善睡眠障碍。长期神经衰弱患者需结合心理疏导共同干预。
金丝桃中的伪金丝桃素对单纯疱疹病毒、流感病毒等包膜病毒有抑制作用，能干扰病毒吸附和穿入宿主细胞的过程。在病毒性感冒初期，使用含金丝桃成分的合剂如抗病毒口服液可缩短病程。免疫功能低下者应在医生指导下使用。
金丝桃的槲皮素等成分通过抑制环氧酶-2表达发挥抗炎作用，对关节炎、胃炎等慢性炎症有改善效果。外用金丝桃软膏可缓解肌肉劳损性疼痛，内服金丝桃胶囊则需注意可能引起光敏反应，服药期间应避免强光照射。
金丝桃油富含萘并二蒽酮类物质，能促进表皮细胞增殖和胶原合成，加速烧伤、溃疡等创面愈合。临床常用金丝桃油纱布覆盖浅二度烧伤创面，配合金丝桃修复霜使用可减少疤痕形成。开放性伤口使用前需彻底清创消毒。
使用金丝桃制品时需注意，其可能增强光敏感性，日间外出应做好防晒；孕妇、哺乳期女性及12岁以下儿童慎用；与抗抑郁药、避孕药、抗凝药等存在相互作用，联合用药前需咨询医生。建议选择标准化提取物制剂，避免长期连续使用超过3个月，服用期间定期监测肝功能。日常可搭配富含维生素B族的食物如全谷物、绿叶蔬菜，帮助维持神经系统健康。
