枸橼酸西地那非片的药代动力学特性主要包括吸收迅速、分布广泛、代谢主要通过肝脏、排泄以代谢产物形式为主。建议严格遵医嘱使用该药物。
枸橼酸西地那非口服后吸收迅速,空腹状态下达峰时间约为30至120分钟。高脂饮食可能延缓吸收速度,使血药浓度达峰时间延迟约60分钟,但总体吸收程度不受显著影响。该药物绝对生物利用度约为40%,显示出首过代谢效应。
药物在体内分布容积较大,约为105升,表明其广泛分布于组织中。血浆蛋白结合率约为96%,主要与白蛋白和α1-酸性糖蛋白结合。这种高蛋白结合率特性提示该药物可能与其他高蛋白结合率药物发生相互作用。
枸橼酸西地那非主要通过肝脏细胞色素P450 3A4酶系代谢,次要代谢途径涉及2C9酶系。其主要代谢产物N-去甲基西地那非具有约50%的原药活性,该代谢产物的血浆浓度约为原药的40%。代谢过程受肝功能状态显著影响。
药物主要以代谢产物形式经粪便排泄,约占给药量的80%,其余约13%经尿液排出。原形药物在尿中排泄量不足0.1%。消除半衰期约为4小时,但在老年患者或肝功能受损者中可能延长。
老年患者血浆清除率可能降低,65岁以上受试者的曲线下面积比年轻受试者高约40%。中重度肾功能不全患者的清除率降低,曲线下面积增加约100%。肝功能不全患者可能延长消除半衰期,需调整给药方案。
使用枸橼酸西地那非期间应避免高脂饮食和葡萄柚汁摄入,这些可能影响药物代谢。保持适度运动有助于改善心血管功能,但需避免与硝酸酯类药物联用。用药期间出现视觉异常或持续勃起超过4小时应立即就医。定期监测血压和心血管状况对安全用药至关重要。







