盐酸氮卓斯汀片用于治疗过敏性鼻炎,急、慢性荨麻疹。对盐酸氮卓斯汀过敏者禁用。那么,盐酸氮卓斯汀片与西米替丁合用是怎样呢?
盐酸氮卓斯汀片及其主要代谢产物是组胺H1受体拮抗剂,盐酸氮卓斯汀片具有抗组胺作用。盐酸氮卓斯汀片口服吸收较充分,人单次口服4mg,盐酸氮卓斯汀片吸收后4.2小时血药浓度达峰值3μg/L,盐酸氮卓斯汀片每日服2次,盐酸氮卓斯汀片与单次用药相比,盐酸氮卓斯汀片的血药浓度提前达峰值,盐酸氮卓斯汀片峰值为10μg/L,绝对生物利用度>80%。盐酸氮卓斯汀片口服其活性主要分布在外周器官,稳态分布容积为14.5L/kg,盐酸氮卓斯汀片的体外实验表明,盐酸氮卓斯汀片和其代谢产物脱甲氮卓斯汀与血浆蛋白的结合率分别为88%和97%。
盐酸氮卓斯汀片的代谢产物为脱甲氮卓斯汀,盐酸氮卓斯汀片服用约有75%从粪便排出,其中<10%的盐酸氮卓斯汀以原型排除。盐酸氮卓斯汀片口服给药的半衰期为22小时,盐酸氮卓斯汀片代谢产物脱甲氮卓斯汀半衰期为54小时。盐酸氮卓斯汀片口服给药受试者的年龄、性别、肝是否受损,均不影响药代动力学参数。盐酸氮卓斯汀片对肾功能不全者(肌酐清除率<50ml/min),盐酸氮卓斯汀片口服给药后最大血药浓度和生物利用度,高于正常患者,达到最大血药浓度时间未变。
盐酸氮卓斯汀片与西米替丁合用:口服本品(4mg,2次/天),同时口服西米替丁(400mg,2次/天)可使本品的生物利用度提高65%。
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