小活络丸主要有祛风除湿、化痰通络、活血止痛等作用，适用于风寒湿痹、肢体疼痛、麻木拘挛等症状。小活络丸的主要功效包括改善关节红肿热痛、缓解肌肉僵硬、促进血液循环、减轻神经压迫性疼痛、辅助治疗慢性关节炎等。
小活络丸能祛除体内风湿邪气，对于风寒湿邪侵袭引起的关节酸痛、屈伸不利有明显改善作用。其中羌活、独活等成分可发散风寒，对于阴雨天加重的关节胀痛效果显著，常伴随畏寒怕冷、舌苔白腻等寒湿表现。需注意服药期间避免接触冷水。
所含制川乌、地龙等药材具有化痰涎、通经络的功效，适用于痰瘀阻络型肢体麻木。此类患者多见手指关节僵硬、皮下结节，可能与长期气血运行不畅有关。服药期间可配合热敷以增强药效，但皮肤溃烂者禁用。
乳香、没药等活血成分能缓解瘀血阻滞导致的刺痛感，对跌打损伤后遗留的局部青紫疼痛有效。疼痛特点为固定不移、夜间加重，常见于腰椎间盘突出或陈旧性创伤患者。孕妇及月经量多者慎用。
对于类风湿关节炎出现的晨僵、关节畸形有缓解作用。方中胆南星可消退关节肿胀，配合白芍能抑制滑膜炎症。通常需要连续服药才能显现效果，急性发作期需联用其他抗风湿药物。
通过促进气血流通，改善末梢循环障碍引发的手足发冷、皮肤蚁走感。适用于糖尿病周围神经病变早期，表现为对称性肢体末端感觉异常。需控制血糖并配合营养神经治疗。
使用小活络丸期间应忌食生冷油腻，关节疼痛者可进行适度伸展运动但避免过度负重。若出现心悸、唇舌麻木等乌头碱中毒先兆需立即停药就医。慢性病患者需定期复诊调整用药方案，不可自行长期服用。服药后症状无缓解或出现新发皮疹时应及时咨询中医师。
