利福布汀胶囊的主要成份为利福布汀。化学名:4-N-异丁基螺哌啶利福霉素,S;4-脱氧-3,4-[2-螺(N-异丁基-4-哌啶基)]-(1H)-咪唑并-(2,5-双氢)利福霉素S;螺哌啶利福霉素S。对利福布汀过敏的患者禁用。那么,利福布汀胶囊用于肺炎的用量是怎样呢?
利福布汀胶囊对其它非典型分枝杆菌(包括堪萨斯分校杆菌,海分枝杆菌,牛结核分枝杆菌,嗜血分枝杆菌等)的MIC<2mg/L。利福布汀对MAC具有抗菌后效应(PAE),且此效应与药物浓度呈正比。利福布汀胶囊对结核分枝杆菌的PAE可达数天,但药物必须与细菌接触24h以上才有此效应。利福布汀胶囊通常其它抗分枝杆菌药如异烟肼、氯苯吩嗪、环丙沙星、阿米卡星、罗红霉素等与利福布汀合用对抗菌活性具有不同程度的相加作用。MAC和结核分枝杆菌对利福布汀的原发耐药率较低,仅为利福平的1/100~1/1000,经诱导后耐药率的增加也远低于利福平。
利福布汀胶囊为紫红色结晶性粉末。利福布汀胶囊极易溶于氯仿,溶于甲醇,微溶于乙醇,极微溶于水。UV最大吸收(甲醇):493,315,274,238nm。利福布汀胶囊是一种半合成利福霉素类药物,利福布汀胶囊能抑制埃希氏菌属和枯草杆菌等易感菌株中而不是哺乳动物细胞依赖的DNA的RNA聚合酶。利福布汀胶囊与利福平相似,利福布汀胶囊在抑制埃希氏菌属大肠杆菌的时候,利福布汀胶囊不抑制这种RNA聚合酶。利福布汀胶囊目前还不清楚是否抑制组成MAC(鸟-胞内分枝杆菌复合体)的分枝杆菌和鸟胞内分枝杆菌中的依赖的DNA的RNA聚合酶。
利福布汀胶囊对许多分枝杆菌均有抗菌活性,利福布汀胶囊对MAC的MIC(0.25mg/L)低于环丙沙星、氯苯吩嗪、克拉霉素、阿奇霉素、异烟肼、乙胺丁醇和阿米卡星,是利福子的1/2~1/16。利福布汀胶囊对MAC的最低杀菌浓度(MBC)通常是MIC的16~32倍。利福布汀胶囊对结核分枝杆菌的体外抗菌活性是利福平的2~4倍,被认为是由于利福布汀与RNA多聚酶β亚基有更高的亲和力。利福布汀胶囊对麻风分枝杆菌的MIC(0.2mg/L)是利福平的1/2。
利福布汀胶囊用于肺炎的用量:0.3g,每日1次,如有恶心、呕吐等胃肠道不适者,可改为0.15g/次,2次/天,进食同时服药可减轻胃肠道反应。
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