非布司他片的主要功效是抑制尿酸生成，用于治疗痛风及高尿酸血症。其主要作用机制是通过选择性抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸合成。
非布司他片通过抑制黄嘌呤氧化酶活性，阻断嘌呤代谢为尿酸的最终步骤。该酶在人体尿酸生成中起关键催化作用，药物可使血尿酸浓度下降，对原发性或继发性高尿酸血症均有效，尤其适用于尿酸生成过多型患者。
该药可用于痛风石慢性关节炎期的长期治疗，能减少关节腔内尿酸盐结晶沉积。持续用药可促使已形成的痛风石逐渐缩小，但需配合碱化尿液措施。治疗期间可能出现血清尿酸快速波动导致的急性发作，属正常药物反应。
长期高尿酸状态易导致尿酸性肾结石和肾功能损害。非布司他片通过控制尿酸水平，减轻尿酸结晶对肾小管间质的损伤，降低尿路结石发生概率。对于肾功能轻度受损患者仍需调整剂量，严重肾功能不全者慎用。
近年研究发现高尿酸血症与心血管疾病存在关联。非布司他在降低尿酸同时，可能通过减轻血管内皮氧化应激反应，对合并高血压、冠心病的高尿酸患者产生额外获益，但该作用仍需更多临床证据支持。
针对血液系统恶性肿瘤化疗时并发的急性肿瘤溶解综合征，非布司他可辅助降低急剧升高的尿酸水平，预防急性尿酸性肾病。需注意的是这种情况属于超说明书用药，必须严格在血液科医生监测下使用。
使用非布司他片期间应定期监测肝功能与血尿酸水平，避免与硫唑嘌呤等嘌呤类药物联用。治疗初期建议配合低嘌呤饮食，每日饮水量保持两升以上以促进尿酸排泄。如出现关节红痛加重现象，可临时联用小剂量秋水仙碱片，但不可自行调整用药方案。高血压患者需注意该药可能引起的血压波动，建议在风湿免疫科或内分泌科医生指导下规范用药。
