驴蹄草的主要功效有清热解毒、消肿止痛、活血化瘀、祛风除湿、抗菌消炎等。建议在医生指导下使用该药材，避免自行用药。
1、清热解毒
驴蹄草性寒味苦，具有显著的清热解毒作用。其含有的生物碱和黄酮类化合物能中和体内热毒，适用于热毒壅盛引起的咽喉肿痛、口舌生疮等症状。在传统医学中常配伍金银花、连翘等药材增强疗效，现代研究证实其提取物对多种致热原诱导的发热模型有解热效果。
2、消肿止痛
该药材所含的三萜皂苷成分能抑制前列腺素合成，减轻组织充血水肿。临床用于跌打损伤导致的局部肿胀疼痛时，可外敷新鲜捣碎的植株或配伍乳香、没药制成膏剂。实验显示其醇提物对二甲苯致小鼠耳廓肿胀的抑制率较高。
3、活血化瘀
驴蹄草中的香豆素衍生物具有抗血小板聚集作用，能改善微循环障碍。对于瘀血阻滞引起的痛经、关节痹痛，常与当归、红花同用。药理学研究表明其水提物可显著延长凝血时间，降低全血粘度。
4、祛风除湿
该功效主要体现在治疗风湿痹症方面，其活性成分能抑制滑膜细胞炎症因子释放。配伍羌活、独活等祛风湿药时，对关节红肿热痛、屈伸不利症状有缓解作用。动物实验发现其乙醇提取物能减轻佐剂性关节炎大鼠的足爪肿胀程度。
5、抗菌消炎
驴蹄草的挥发油对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等常见致病菌有抑制作用。体外抑菌试验显示其最小抑菌浓度较低，民间常用鲜品煎汤外洗治疗皮肤化脓性感染。与抗生素联用时需注意可能存在的相互作用。
使用驴蹄草期间应忌食辛辣刺激食物，避免加重体内热象。湿热体质者可配合薏苡仁、赤小豆等利湿食材，阳虚者需配伍温补药材以制其寒性。药材采收以花期质量为佳，晒干后密封保存于阴凉处。出现过敏反应如皮肤瘙痒、呼吸困难应立即停用并就医，孕妇及脾胃虚寒者慎用。
