替米沙坦片的药代动力学特征主要表现为口服吸收迅速但不完全，生物利用度约为40%至60%，血浆蛋白结合率超过99%，主要通过肝脏代谢并经胆汁排泄。
替米沙坦口服后可在1小时内达到血药浓度峰值，食物对其吸收影响较小。该药物在胃肠道吸收时存在首过效应，导致绝对生物利用度存在个体差异。吸收过程不受胃酸环境影响，与抑酸药物联用无须调整剂量。
替米沙坦进入血液循环后与血浆蛋白高度结合，主要与白蛋白和α1-酸性糖蛋白结合。其表观分布容积约为500升，表明药物在组织中分布广泛。这种高蛋白结合特性使其不易通过血液透析清除。
替米沙坦几乎不经细胞色素P450酶代谢，主要通过葡萄糖醛酸结合反应转化为无活性代谢物。这种独特的代谢方式使其与其他药物发生相互作用的概率较低，尤其适合需要联合用药的高血压患者。
给药后约97%的药物通过粪便排泄，其中原形药物占20%至30%，其余为代谢产物。肾脏排泄比例不足2%，故肾功能不全患者通常无须调整剂量。消除半衰期约为24小时，支持每日一次给药方案。
老年患者血药浓度可能比年轻人高2至3倍，肝功能不全者清除率下降约50%。这些人群需要遵医嘱调整剂量。妊娠期女性禁用该药，因可能影响胎儿肾灌注。
使用替米沙坦片期间应定期监测血压和肾功能，避免高钾饮食。服药时间建议固定，可与或不与食物同服。若出现面部水肿或呼吸困难等血管性水肿症状须立即就医。高血压患者需配合低盐饮食和规律运动，控制体重有助于增强降压效果。所有用药调整均应在医生指导下进行。
