比卡鲁胺片为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。主要成份为比卡鲁胺。化学名:(±;)-N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺。那么,比卡鲁胺片与阿司咪唑合用可以吗?
比卡鲁胺片是消旋物,其抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对映体上。比卡鲁胺片是一种有效的抗雄激素药物,比卡鲁胺片在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂。比卡鲁胺片的动物靶器官变化与这些作用相关,包括肿瘤诱发。比卡鲁胺片在人体,酶诱导作用还未发现。比卡鲁胺片的临床前试验的结果被认为与晚期前列腺癌病人治疗无相关性。
比卡鲁胺片与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。比卡鲁胺片用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者,这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗。
比卡鲁胺片属于非甾体类抗雄激素药物,比卡鲁胺片没有其它内分泌作用,比卡鲁胺片与雄激素受体结合而不激活基因表达,从而抑制了雄激素的刺激,导致前列腺肿瘤的萎缩。比卡鲁胺片的临床上停用本品可在部分患者中引起抗雄激素撤药综合症。
虽然在以比卡鲁胺片为细胞色素P450(CYP)活性标志物的临床研究中未发现与本品之间潜在药物相互作用的证据,但在联合使用本品28天后,平均咪达唑仑暴露水平(AUC)增加了80%。对于治疗指数范围小的药物,该增加程度可具有相关性。因此,禁忌联合使用特非那定,阿司咪唑或西沙比利,且当本品与环孢菌素和钙通道阻滞剂联合应用时应谨慎。
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