硝酸甘油的药理作用主要为扩张静脉、降低心脏前负荷、扩张冠状动脉、改善心肌供血及缓解心绞痛。
1、扩张静脉
硝酸甘油进入体内后能迅速释放一氧化氮，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内环磷酸鸟苷含量增加，从而导致血管平滑肌松弛。该药物对小静脉的扩张作用尤为显著，促使血液淤积在外周静脉系统中，减少回流至心脏的血量，进而有效降低心脏的前负荷，减轻心室壁张力，减少心肌耗氧量，为缺血心肌创造有利的代谢环境。
2、降低负荷
通过显著扩张外周静脉，硝酸甘油能够大幅减少回心血量，使得心室舒张末期容积和压力下降。这种血流动力学的改变直接降低了心脏的前负荷，同时在大剂量使用时也能适度扩张小动脉，降低外周血管阻力，从而减轻心脏的后负荷。心脏负荷的整体降低意味着心肌做功减少，氧需求随之下降，有助于打破心肌供氧与需氧之间的失衡状态。
3、扩张冠脉
该药物对冠状动脉具有直接的扩张作用，尤其是能够解除冠状动脉的痉挛状态。对于变异型心绞痛患者，硝酸甘油可迅速缓解因血管痉挛导致的管腔狭窄。此外，它还能扩张较大的心外膜冠状动脉以及侧支血管，增加病变区域的血流量，使血液重新分布到缺血的心内膜下层，从而改善局部心肌的灌注情况，恢复受损心肌的氧气供应。
4、改善供血
硝酸甘油通过降低心室舒张末期压力，改善了心内膜下血管的跨壁压梯度，有利于血液流向容易缺血的心内膜下层。同时，由于心肌耗氧量的显著降低，原本供需矛盾突出的缺血区域得到了相对的血液供应改善。这种双重机制不仅增加了总冠脉血流量，还优化了心肌内部的血液分布，确保关键部位的心肌细胞获得足够的营养和氧气支持。
5、缓解疼痛
基于上述扩张血管、降低心脏负荷及改善心肌供血的综合作用，硝酸甘油能快速逆转心肌缺血状态，消除因无氧代谢产生的乳酸等致痛物质堆积。当心肌氧供需平衡恢复后，心绞痛症状得以迅速缓解。该药起效快，常用于心绞痛急性发作时的急救，能有效阻断疼痛信号的产生与传导，帮助患者恢复平静，防止病情进一步恶化发展为心肌梗死。
日常使用中应严格遵医嘱掌握用药时机，心绞痛发作时立即舌下含服，平时注意避免突然站立以防体位性低血压，保持情绪稳定，避免剧烈运动和过度劳累，饮食上宜清淡低脂，戒烟限酒，定期监测血压变化，若连续使用多次症状未缓解须即刻就医。
