奥卡西平片是一种可以治疗原发性全面性强直-阵挛发作的疾病,对于患者来说,需要选择适合自己的药物很重要,为了可以更好地维护身体状况,对于患者来说,更重要的是需要接受治疗,那么,奥卡西平片的药代动力学有哪一些?
奥卡西平片适用于治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作。本品适用于成年人和5岁以及5岁以上儿童。如果您有以上症状,您可以选择使用奥卡西平片。
奥卡西平片的药代动力学有:
1.吸收:奥卡西平在服用后,迅速且几乎完全地降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物,MHD)。健康男性志愿者空腹一次服用奥卡西平膜衣片600mg后,MHD平均血浆峰值浓度Cmax为34μmol/L,相应的达峰时间为4.5小时。食物不会影响奥卡西平的吸收度和吸收率,因此,奥卡西平可以空腹或与食物一同服用。
2.分布:MHD表观分布容积为49升,大约40%的MHD与血清蛋白结合,特别是白蛋白。在有效的治疗范围内,这种结合不依赖于血浆药物浓度。奥卡西平和MHD不与α-1酸糖蛋白结合。在人体进行的一项物质平衡研究中,奥卡西平原形仅占血清中总放射活性的2%,MHD占70%,其它次要的代谢产物也很快地被清除。一天两次服用奥卡西平,MHD能够在2~3天内达到稳态血药浓度。此时,MHD的药代动力学是线性的。在每天服用奥卡西平300~2400mg之间时,其MHD血浆浓度和剂量之间呈线性关系。
3.代谢:肝脏细胞酶能够迅速地将奥卡西平转化为MHD,该物质是本品发挥主要药理作用的活性物质,MHD进一步通过与葡萄糖醛酸结合而代谢。另外小部分
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