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盐酸伐地那非片的主要药理作用有抑制磷酸二酯酶5活性、松弛平滑肌、增加阴茎血流、改善勃起功能障碍、选择性作用于局部血管。建议严格遵医嘱使用,避免自行服药。

盐酸伐地那非片

盐酸伐地那非片 生产厂家:四川科伦药业股份有限公司 功能主治:治疗男性阴茎勃起功能障碍。 用法用量:用法:口服推荐剂量:推荐开始剂量为10mg,在性交之前大约25~60分钟服用。在临床试验中,性交前4~5小时服用,仍显示药效。最大推荐剂量使用频率为一日一次。伐地那非和食物同服或单独服用均可。需要性刺激作为本能的反应进行治疗。剂量范围:根据药效和耐受性,剂量可以增加到20mg或减少到5mg.最大推荐剂量是每日20mg.肝功能损害:轻度肝功能损害的患者(Child-PughA)不需调整剂量;中度肝功能损害患者(Child-PughB),由于伐地那非的清除率减少,建议起始剂量为5mg,随后根据耐受性和药效逐渐增加到10mg;重度肝功能损害患者(Child-PughC)的伐地那非的药代动力学研究尚未进行。肾功能损害:轻度、中度或重度肾功能损害的患者均无需进行剂量调整。透析患者的伐地那非药代动力学研究尚末进行。合并用药:某些患者同时服用伐地那非和a-受体阻滞剂可能导致症状性低血压。只有当患者接受a-受体阻滞剂治疗病情稳定时,才能合并用药。对于接受a-受体阻滞剂治疗病情稳定的患者,应用伐地那非的剂量应为最低推荐起始剂量5mg,并可在任意时间服用坦索罗辛。当伐地那非与其它a-受体阻滞剂合并用药时,应有一定的服药间歇。对于已服用最佳剂量伐地那非的患者,应用a-受体阻滞剂应从最低剂量开始。对于服用PDE5抑制剂(包括伐地那非)的患者,a-受体阻滞剂剂量的增加可能会引起患者血压进步下降。服用某些CYP3A4抑制剂的患者可能需调整伐地那非的剂量(例如酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、茚地那韦和红霉素).同时使用红霉素时,伐地那非的最大剂量不超过5mg.服用酮康唑、伊曲康唑时,伐地那非的最大剂量不得超过5mg.当酮康唑、伊曲康唑的剂量超过200mg时,不能服用伐地那非。避免同时服用强效CYP3A4抑制剂茚地那韦和利托那韦。
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1、抑制酶活性

盐酸伐地那非片通过特异性抑制磷酸二酯酶5的活性,减少环磷酸鸟苷的分解。这种作用在阴茎海绵体组织中尤为显著,可使血管平滑肌细胞内的环磷酸鸟苷浓度维持较高水平,为后续血管扩张提供基础条件。该过程需要性刺激触发一氧化氮释放才能启动。

2、松弛平滑肌

药物作用于阴茎海绵体血管及平滑肌细胞,促使钙离子内流减少,导致平滑肌纤维松弛。这种松弛效应可使海绵体窦状隙扩张,血液灌注阻力下降,为阴茎充血创造有利条件。其作用具有组织选择性,对非靶器官影响较小。

3、增加血流

在性刺激条件下,药物可显著增加阴茎动脉血流速度和血流量。通过改善局部血液循环,使海绵体充血量达到勃起所需阈值。血流动力学监测显示用药后阴茎血流峰值可提升数倍,但存在个体差异。

4、改善功能障碍

针对器质性或心理性勃起功能障碍患者,药物能有效改善勃起硬度和维持时间。临床研究证实其可帮助多数患者获得足以完成性交的勃起状态,疗效通常持续4-5小时。对糖尿病等基础疾病导致的勃起障碍也有改善作用。

5、选择性作用

药物对磷酸二酯酶5的选择性抑制强度远超其他亚型,因此不良反应相对较少。但在高剂量时可能轻微影响视网膜中的磷酸二酯酶6,少数患者会出现视觉异常。这种选择性与其分子结构中的嘧啶酮环密切相关。

使用盐酸伐地那非片期间应避免高脂饮食及酒精摄入,这些因素可能延缓药物吸收。建议保持适度有氧运动,改善全身血管功能。服药后出现持续勃起超过4小时或视力听力异常需立即就医。合并心血管疾病者须经专业评估后方可用药,不可与硝酸酯类药物同服。存储时应避光防潮,置于儿童无法接触处。

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