达泊西汀的药效可持续约24小时,该药物需按需服用,起效时间约1-3小时。达泊西汀的作用机制与5-羟色胺再摄取抑制有关,可能由个体代谢差异、药物吸收速度、肝脏功能状态、饮食因素、合并用药等因素影响药效持续时间。
1、代谢差异:
人体对达泊西汀的代谢速度存在显著个体差异,CYP2D6酶活性决定药物清除率。快代谢型人群血药浓度下降较快,药效维持时间可能缩短至12小时;慢代谢型患者药物作用时间可能延长至36小时。基因检测可辅助预测代谢类型。
2、吸收速度:
空腹状态下达泊西汀达峰时间约1.5小时,高脂饮食可延迟吸收2-3小时但提升生物利用度30%。建议餐后服用可延长作用时间,避免与葡萄柚汁同服以免抑制CYP3A4酶。
3、肝脏功能:
肝功能不全者药物清除率降低40%-60%,中度肝损伤患者需间隔48小时给药。酗酒或脂肪肝可能延长药效至30小时,伴随头晕、恶心等不良反应风险增加。
4、药物相互作用:
与氟西汀、帕罗西汀等SSRI类药物联用可能抑制代谢酶,使达泊西汀血药浓度升高2倍。利福平、卡马西平等肝酶诱导剂会加速代谢,药效缩短至8-10小时。
5、剂量调整:
30mg剂量维持时间约18-24小时,60mg剂量可延长至24-30小时但增加不良反应。首次使用者建议从30mg开始,根据效果调整剂量,24小时内禁止重复给药。
服用达泊西汀期间应避免驾驶或操作机械,常见不良反应包括头痛、眩晕、失眠等。建议搭配有氧运动和地中海饮食,限制酒精摄入。出现持续勃起超过4小时或严重过敏反应需立即就医。定期监测肝功能,避免与硝酸酯类药物联用。