双醋瑞因胶囊为硬胶囊,内容物为黄色颗粒。用于治疗退行性关节疾病(骨关节炎及相关疾病)。那么,双醋瑞因胶囊的药代动力学是什么呢?
双醋瑞因胶囊为骨关节炎IL-1的重要抑制剂。经细胞实验及动物实验证实:双醋瑞因胶可诱导软骨生成、具有止痛、抗炎及退热作用;不抑制前列腺素合成;对骨关节炎有延缓疾病进程的作用。本品可显著改善骨关节炎及相关疾病引起的疼痛和关节功能障碍等症状。服用2-4周后开始显效,4-6周表现明显。若连续治疗3个月以后停药,疗效至少可持续1个月(后续效应)。
双醋瑞因胶囊的药代动力学:在动物和人体内,口服的安必丁在进入体循环前经脱乙酰基作用成活性代谢产物大黄酸。健康成人单次口服给药达峰时间约为2.4小时,血浆蛋白结合率大于99%,血浆半衰期约为4.2小时,安必丁表观生物利用度为35%-56%。代谢产物大黄酸主要经肾脏排泄,小部分也经胆汁排泄。
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