盐酸吡格列酮分散片主要用于改善2型糖尿病患者的胰岛素抵抗,其主要功效包含增强外周组织对胰岛素的敏感性、调节糖代谢紊乱、减轻高胰岛素血症、辅助控制血糖水平、可能改善脂质代谢异常。该药物需严格遵医嘱使用,不可自行调整剂量。

盐酸吡格列酮分散片
生产厂家:贵州天安药业股份有限公司
功能主治:对于2型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)患者,盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用,当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时,它也可与磺脲类、二甲双胍或胰岛素合用。2型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。这些努力不仅在2型糖尿病的初始治疗时很重要,在药物维持治疗时也是如此。
用法用量:盐酸吡格列酮应每日服用次,服药与进食无关。本品为分散片,使用时将其加入适量水中,搅拌均匀后服用。糖尿病治疗应个体化。治疗反应用HbAlc评价更理想,与单用FBG相比,它是评价长期血糖控制的更好指标。HbAlc反映了过去2到3个月的血糖情况。临床应用时,我们建议,除非血糖控制变差,患者的盐酸吡格列酮治疗应足够长(3个月),以评价HbAlc的改变。单药治疗:单用饮食控制和体育锻炼不足以控制血糖时,可进行盐酸吡格列酮单药治疗,初始剂量可为15mg(相当于半片)或30mg(相当于1片)1次/日。如对初始剂量反应不佳,可加量,直至45mg(相当于1片半)1次/日。如患者对单药治疗反应不佳,应考虑联合用药。联合治疗:磺脲类:与磺脲类药物合用时,盐酸吡格列酮初始剂量可为15mg(相当于半片)或30mg(相当于1片),1次/日。当开始用盐酸吡格列酮治疗时,磺脲类剂量可维持不变。当病人发生低血糖时,应减少磺脲类用量。二甲双胍:与二甲双胍合用时,盐酸吡格列酮初始剂量可为15mg(相当于半片)或30mg(相当于1片),1次/日。开始盐酸吡格列酮治疗时,二甲双胍剂量可维持不变。一般而言,与二甲双胍合用时,二甲双胍无须降低剂量也不会引起低血糖。胰岛素:与胰岛素合用时,盐酸吡格列酮初始剂量可为15mg(相当于半片)或30mg(相当于1片),1次/日。当开始用盐酸吡格列酮治疗时,胰岛素用量可维持不变。对于联用盐酸吡格列酮和胰岛素的病人,当出现低血m糖或d血浆葡萄糖浓度低至100mg/分升以下时,可降低胰岛素用量10%到25%。进一步根据血糖结果进行个体化调整。最大推荐剂量:盐酸吡格列酮剂量不应超过45mg(相当于1片半),1次/日,因为超过这一剂量的用药尚未进行安慰剂对照的临床研究。剂量超过30mg(相当于1片)的联合用药也尚未进行安慰剂对照的临床研究。对于肾功能不全的病人,剂量无须调整。如治疗开始前,患者出现活动性肝病的临床表现或血清转氨酶水平升高(ALT超过正常上限2.5倍),就不应用盐酸吡格列酮治疗。所有病人在开始盐酸吡格列酮治疗前均应监测肝酶,治疗中也应监测。目前尚无盐酸吡格列酮在18岁以下患者使用的数据,故盐酸吡格列酮不宜用于儿童患者。目前尚无盐酸吡格列酮与其它噻唑烷二酮类药物合用的数据。
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1、增强胰岛素敏感性
盐酸吡格列酮分散片作为噻唑烷二酮类药物,可激活脂肪细胞和骨骼肌细胞的PPAR-γ受体,促进葡萄糖转运蛋白4的表达,从而提高肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性。对于存在明显胰岛素抵抗的2型糖尿病患者,该作用有助于降低空腹及餐后血糖。
2、调节糖代谢紊乱
该药物通过抑制肝脏糖异生作用,减少肝糖输出,同时促进外周组织对葡萄糖的摄取和利用。在持续用药情况下,可观察到糖化血红蛋白水平下降,对长期血糖控制具有积极作用。需配合饮食控制和运动疗法联合使用。
3、减轻高胰岛素血症
通过改善胰岛素抵抗状态,盐酸吡格列酮分散片能降低胰腺β细胞的分泌负荷,使血浆胰岛素水平逐渐恢复正常。这一特性使其特别适合伴有高胰岛素血症的肥胖型糖尿病患者,但起效较慢,通常需连续服用2-3周才开始显效。

4、辅助控制血糖
临床常用于单用二甲双胍或磺脲类药物血糖控制不佳的2型糖尿病患者,作为联合用药选择。与胰岛素促泌剂联用时需注意低血糖风险,与二甲双胍联用则可能增强改善胰岛素抵抗的效果。用药期间需定期监测肝功能。
5、改善脂质代谢
部分研究表明该药物可能升高高密度脂蛋白胆固醇,降低甘油三酯和游离脂肪酸水平,对合并血脂异常的糖尿病患者有一定益处。但该作用个体差异较大,不建议单纯为调节血脂使用此药物。

使用盐酸吡格列酮分散片期间应保持规律监测血糖,配合低糖低脂饮食及适量有氧运动。注意观察是否出现水肿、体重增加等不良反应,肝功能异常者禁用。老年患者及心功能不全者需谨慎使用,出现不明原因恶心、嗜睡等症状应及时就医。存储时需避光防潮,避免药效降低。