盐酸吡格列酮分散片主要用于治疗2型糖尿病。该药属于噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,能改善胰岛素抵抗,通过调节血糖代谢降低空腹及餐后血糖水平。

盐酸吡格列酮分散片
生产厂家:贵州天安药业股份有限公司
功能主治:对于2型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)患者,盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用,当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时,它也可与磺脲类、二甲双胍或胰岛素合用。2型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。这些努力不仅在2型糖尿病的初始治疗时很重要,在药物维持治疗时也是如此。
用法用量:盐酸吡格列酮应每日服用次,服药与进食无关。本品为分散片,使用时将其加入适量水中,搅拌均匀后服用。糖尿病治疗应个体化。治疗反应用HbAlc评价更理想,与单用FBG相比,它是评价长期血糖控制的更好指标。HbAlc反映了过去2到3个月的血糖情况。临床应用时,我们建议,除非血糖控制变差,患者的盐酸吡格列酮治疗应足够长(3个月),以评价HbAlc的改变。单药治疗:单用饮食控制和体育锻炼不足以控制血糖时,可进行盐酸吡格列酮单药治疗,初始剂量可为15mg(相当于半片)或30mg(相当于1片)1次/日。如对初始剂量反应不佳,可加量,直至45mg(相当于1片半)1次/日。如患者对单药治疗反应不佳,应考虑联合用药。联合治疗:磺脲类:与磺脲类药物合用时,盐酸吡格列酮初始剂量可为15mg(相当于半片)或30mg(相当于1片),1次/日。当开始用盐酸吡格列酮治疗时,磺脲类剂量可维持不变。当病人发生低血糖时,应减少磺脲类用量。二甲双胍:与二甲双胍合用时,盐酸吡格列酮初始剂量可为15mg(相当于半片)或30mg(相当于1片),1次/日。开始盐酸吡格列酮治疗时,二甲双胍剂量可维持不变。一般而言,与二甲双胍合用时,二甲双胍无须降低剂量也不会引起低血糖。胰岛素:与胰岛素合用时,盐酸吡格列酮初始剂量可为15mg(相当于半片)或30mg(相当于1片),1次/日。当开始用盐酸吡格列酮治疗时,胰岛素用量可维持不变。对于联用盐酸吡格列酮和胰岛素的病人,当出现低血m糖或d血浆葡萄糖浓度低至100mg/分升以下时,可降低胰岛素用量10%到25%。进一步根据血糖结果进行个体化调整。最大推荐剂量:盐酸吡格列酮剂量不应超过45mg(相当于1片半),1次/日,因为超过这一剂量的用药尚未进行安慰剂对照的临床研究。剂量超过30mg(相当于1片)的联合用药也尚未进行安慰剂对照的临床研究。对于肾功能不全的病人,剂量无须调整。如治疗开始前,患者出现活动性肝病的临床表现或血清转氨酶水平升高(ALT超过正常上限2.5倍),就不应用盐酸吡格列酮治疗。所有病人在开始盐酸吡格列酮治疗前均应监测肝酶,治疗中也应监测。目前尚无盐酸吡格列酮在18岁以下患者使用的数据,故盐酸吡格列酮不宜用于儿童患者。目前尚无盐酸吡格列酮与其它噻唑烷二酮类药物合用的数据。
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1、2型糖尿病
盐酸吡格列酮分散片适用于饮食控制及运动疗法效果不佳的2型糖尿病患者。该药通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体γ,增加脂肪细胞对葡萄糖的摄取,同时抑制肝脏糖异生作用,从而降低血糖浓度。对存在明显胰岛素抵抗的患者效果较好,常与二甲双胍、磺脲类药物联用。常见不良反应包括水肿、体重增加,禁用于心功能不全及严重肝肾功能损害患者。
2、胰岛素抵抗
对于伴胰岛素抵抗的代谢综合征患者,盐酸吡格列酮分散片可改善外周组织对胰岛素的敏感性,降低游离脂肪酸水平。其作用机制涉及调节脂肪细胞分化及炎症因子表达,可能减少动脉粥样硬化风险。用药期间需监测肝功能,若出现谷丙转氨酶升高超过正常上限2.5倍应立即停药。

3、多囊卵巢综合征
部分多囊卵巢综合征患者存在胰岛素抵抗,盐酸吡格列酮分散片可通过改善胰岛素敏感性间接调节雄激素水平,缓解月经紊乱等症状。该适应症属于超说明书用药,需严格评估获益风险比。育龄期女性用药期间应采取可靠避孕措施,因动物实验显示该药可能影响排卵功能。
4、非酒精性脂肪肝
盐酸吡格列酮分散片对合并2型糖尿病的非酒精性脂肪肝患者具有改善肝酶及肝脏脂肪变性的作用。其机制可能与减少肝内脂质沉积、减轻炎症反应有关。治疗期间建议每3个月复查肝脏超声及弹性成像,若出现肝病进展表现需调整治疗方案。

使用盐酸吡格列酮分散片需遵医嘱定期监测血糖、肝肾功能及心电图。服药期间配合低升糖指数饮食和每周150分钟中等强度运动,避免与吉非贝齐等CYP2C8强抑制剂联用。出现视觉异常或骨折风险增高情况应及时就医评估。