甲磺酸氨氯地平片用于治疗高血压。主要成分为甲磺酸氨氯地平,化学名称:(±)2-[(2-氨基乙氧基)-甲基]-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸,3-乙酯-5-甲酯甲磺酸盐-水化合物。那么,甲磺酸氨氯地平片的注意事项是怎样呢?
甲磺酸氨氯地平片单次用药6~12小时血药浓度达峰值,连续用药7~8天达稳态,生物利用度(F)62~80%,表观分布容积(Vd)21L/kg,血浆蛋白结合率为97.5%,消除相半衰期(t1/2β)35~50小时。
甲磺酸氨氯地平片直接舒张血管平滑肌,扩张外周小动脉,使外周阻力(后负荷)降低,扩张冠状动脉尤为明显,能解除冠状动脉痉挛,具有抗高血压和缓解心纹痛的作用。甲磺酸氨氯地平片的注意事项是:
1.氨氯地平的半衰期在肝功能受损时延长,但尚未确定相应的推荐剂量,因此,肝功能受损病人使用本品应十分小心。
2.氨氯地平广泛代谢为无活性代谢物,仅约5%的药物以原形尿液排泄,其血药浓度的改变与肾功能损害程度无相关性。因此,肾功能衰竭患者可能采用正常剂量。本品不被透析。
3.老年患者可用正常剂量,但开始宜用较小剂量,再渐增量为妥。
4.动物实验中,在推荐人用最大量的50倍剂量,氨氯地平除引起大鼠分娩延迟和滞产外,未显示任何生殖毒性,但用于人妊娠期或哺乳期的安全性尚未确定,因此,仅在无其他更安全的代替药物和与疾病本身对母子的危险性更大时才推荐使用本品。
5.尚无本品用于儿童的资料。
6.氨氯地平严重过量可能导致外周血管过度扩张,继而出现显著而持久的全身性低血压。对氨氯地平的过量,可采用洗胃,引起明显低血压时,要求积极的心血管支持治疗,包括心、肺功能监护、抬高肢体、注意循环量和尿量。在无禁忌时亦可采用血管收缩剂。静脉注射葡萄糖酸钙对逆转钙拮抗剂的效应也是有效的。透析处理对药物过量的解除无效。
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