西洛他唑胶囊为胶囊状,内容物为白色粉末和颗粒。西洛他唑胶囊的主要成分为西洛他唑。那么,西洛他唑胶囊对循环系统的影响有哪些呢?
西洛他唑胶囊适用于治疗由动脉粥样硬化、大动脉炎、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病所致的慢性动脉闭塞症。西洛他唑胶囊能改善肢体缺血所引起的慢性溃疡、疼痛、发冷及间歇跛行,并可用作上述疾病外科治疗(如血管成形术)。西洛他唑胶囊通过抑制血小板及血管平滑肌内磷酸二酯酶活性,从而增加血小板及平滑肌内cAMP浓度、发挥抗血小板作用及血管扩张作用。西洛他唑胶囊抑制ADP、肾上腺素、胶原及花生四烯酸诱导的血小板初期、二期聚集和释放反应,且呈剂量相关性。
西洛他唑胶囊的血浆蛋白(主要是白蛋白)结合率为95%-98%,3,4-二氢-西洛他唑为97.4%,4’-顺式-羟基-西洛他唑为66%。轻度的肝损害不影响蛋白结合。西洛他唑胶囊对肾功能不全患者血浆中游离的西洛他唑比健康志愿者高27%。西洛他唑胶囊对红霉素、奎尼丁、华法令、奥美拉唑的血浆中的西洛他唑的血浆置换的影响没有到具有临床意义的程度。
西洛他唑胶囊主要以代谢产物的形式消除,而代谢产物则主要从尿中排泄。西洛他唑胶囊代谢的主要同工酶为0丫口3六4,少部分为CYP2C19。西洛他唑胶囊口服放射性标记的西洛他唑100mg,血浆分析物中56%为西洛他唑,西洛他唑胶囊15%为3,4-二氢-西洛他唑,4%为4‘-顺式-羟基-西洛他唑。74%从尿中排泄,20%从粪便中排泄。西洛他唑胶囊原药在尿中属检测不出水平,不2%的给药剂量以3,4-二氢-西洛他唑形式从尿中排泄。30%以4’-顺式-羟基-西洛他唑形式从尿中排泄,不足5%的给药剂量以其他代谢产物形式排泄。
西洛他唑胶囊对循环系统的影响:偶有心悸、脉频、发热、头晕、低血压。
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