比卡鲁胺片的药理作用主要是通过竞争性抑制雄激素与受体结合，阻断雄激素对前列腺癌细胞的生长刺激作用。
1、雄激素受体拮抗
比卡鲁胺片属于非甾体类抗雄激素药物，其活性代谢产物可与前列腺细胞内的雄激素受体特异性结合，形成复合物后阻碍二氢睾酮等内源性雄激素与受体结合。这种竞争性抑制作用可阻断雄激素信号通路的激活，从而抑制依赖雄激素生长的前列腺癌细胞增殖。
2、抑制肿瘤进展
该药物通过下调雄激素受体调控的基因表达，干扰肿瘤细胞周期进程，诱导癌细胞凋亡。对于晚期前列腺癌患者，能有效延缓肿瘤进展，降低前列腺特异性抗原水平，减少骨转移灶引起的疼痛等症状。
3、协同去势治疗
与促黄体生成素释放激素类似物联用时，比卡鲁胺片可阻断睾丸切除或药物去势后肾上腺分泌的残余雄激素作用，实现完全雄激素阻断，提高对转移性前列腺癌的治疗效果。
4、调节内分泌轴
药物会反馈性引起促黄体生成素和睾酮水平暂时升高，该特点需在治疗初期注意监测。长期用药后通过负反馈调节最终抑制下丘脑-垂体-性腺轴功能，维持低雄激素状态。
5、组织选择性作用
相比传统抗雄激素药物，比卡鲁胺片对前列腺组织具有更高选择性，对中枢神经系统雄激素受体影响较小，因此较少引发热潮红、性欲减退等全身性不良反应。
使用比卡鲁胺片期间需遵医嘱定期监测肝功能、PSA水平及骨代谢指标。保持低脂高蛋白饮食，适量补充维生素D和钙质，避免剧烈运动防止病理性骨折。出现黄疸、严重乏力等症状应及时就医评估。
