单硝酸异山梨酯是一种用于治疗冠心病和慢性心力衰竭的血管扩张药物,属于硝酸酯类药物,主要通过扩张冠状动脉和外周静脉减轻心脏负荷。
1、作用机制:
单硝酸异山梨酯通过释放一氧化氮,激活血管平滑肌细胞内的鸟苷酸环化酶,使环磷酸鸟苷水平升高,导致血管平滑肌松弛。这种作用以扩张静脉系统为主,减少回心血量,降低心脏前负荷;同时轻度扩张动脉,降低外周阻力,减少心肌耗氧量。
2、适应病症:
主要用于冠心病心绞痛的预防和长期治疗,包括稳定型心绞痛和血管痉挛性心绞痛;也可用于慢性充血性心力衰竭的辅助治疗。对于心肌梗死后持续存在心绞痛症状的患者,可改善心肌供血。
3、剂型特点:
临床常用剂型包括普通片剂、缓释片和胶囊。普通片剂起效较快,作用持续6-8小时;缓释制剂可维持12-24小时的血药浓度,减少服药次数。不同剂型适用于不同临床场景,缓释剂型更适合长期维持治疗。
4、药效特点:
作为硝酸异山梨酯的活性代谢产物,单硝酸异山梨酯生物利用度高,首过效应低,个体差异小。与二硝酸异山梨酯相比,作用时间更长,耐药性发生率较低,但连续使用仍需预留8-12小时无药期以避免耐受。
5、注意事项:
常见不良反应包括头痛、面部潮红、低血压和反射性心动过速。严重主动脉瓣狭窄、肥厚型梗阻性心肌病患者禁用。与磷酸二酯酶-5抑制剂联用可能导致危及生命的低血压,应严格避免。
使用单硝酸异山梨酯期间应避免突然停药,防止反跳性心绞痛。服药期间需监测血压和心率变化,从坐卧位起身时应缓慢以防体位性低血压。日常饮食宜清淡,限制钠盐摄入;保持适度有氧运动如散步,但避免剧烈运动;戒烟限酒,控制体重,定期复查心电图和心脏功能。出现持续头痛或视力模糊应及时就医调整用药方案。