枸橼酸西地那非片的作用机制主要通过选择性抑制5型磷酸二酯酶，增加阴茎海绵体内环磷酸鸟苷水平，促进血管平滑肌松弛和血流灌注，从而改善勃起功能障碍。建议严格遵医嘱使用。
赤鹿 枸橼酸西地那非片
生产厂家：广州朗圣药业有限公司
功能主治：西地那非适用于治疗勃起功能障碍。
用法用量：对大多数患者，推荐剂量为50mg,在性活动前约1小时按需服用；但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100mg(最大推荐剂量)或降低至25mg每日最多服用1次。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关:年龄65岁以上(增加40%)、肝脏受损(如肝硬化，增加80%)、重度肾损害(肌酐清除率<30毫升/分，增加100%)、同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂(酮康唑、伊曲康唑(增加200%)、红霉素(增加182%)、沙奎那韦(增加210%)。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25mg为宜。-项在无HIV感染的健康受试者中进行的研究表明，利托那韦可使西地那非血药水平显著增高(AUC增加了11倍，见【药物相互作用】)。鉴于此，建议同时服用利托那韦的患者，每48小时内用药剂量最多不超过25mg。西地那非可增强硝酸酯的降压作用，故服用任何剂型的一氧化氮供体和硝酸酯的患者,禁服西地那非。需要合并使用西地那非与a受体阻滞剂时，西地那非治疗前，患者已应用a受体阻滞剂治疗达到稳定状态，而且西地那非应该从最低剂量开始服用(见【药物相互作用】)。
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枸橼酸西地那非片作为高选择性5型磷酸二酯酶抑制剂，能阻断PDE5对环磷酸鸟苷的降解作用。该酶主要分布于阴茎海绵体平滑肌中，其抑制可使cGMP浓度显著提升，为后续血管舒张奠定分子基础。该过程需在性刺激条件下通过一氧化氮信号通路激活。
药物通过维持海绵体平滑肌细胞内cGMP水平，激活蛋白激酶G并降低钙离子浓度，促使平滑肌纤维松弛。这种血管舒张作用可增加阴茎动脉血流量，使海绵窦充分充血，实现生理性勃起。其效应具有局部组织特异性，不影响全身血压调节。
在性刺激触发下，非肾上腺素能非胆碱能神经元释放一氧化氮，激活鸟苷酸环化酶催化GTP生成cGMP。西地那非通过阻断PDE5延长该信号通路持续时间，增强神经血管耦合效率，但无法独立引发勃起反应。
药物主要通过肝脏CYP3A4酶系代谢，其活性代谢产物N-去甲基西地那非保留部分PDE5抑制能力。这种双相代谢特性使药效持续时间可达4-6小时，但需注意与其他CYP3A4抑制剂联用可能影响代谢速率。
虽然PDE5也存在于肺血管和血小板等组织，但药物对阴茎海绵体表现出更高亲和力。这种选择性源于海绵体组织的特殊微环境，包括局部pH值和PDE5亚型分布特征，使得治疗剂量下其他系统影响较轻微。
使用枸橼酸西地那非片期间应避免高脂饮食影响吸收，服药后避免剧烈运动。注意观察视觉异常等不良反应，合并心血管疾病者需严格评估风险。保持规律作息和适度锻炼有助于改善整体血管功能，但不可替代正规医疗建议。任何用药调整都需在医生指导下进行。
