依维莫司片的主要作用包括抑制肿瘤生长、预防器官移植排斥反应以及治疗结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤和肾血管平滑肌脂肪瘤等。依维莫司片属于哺乳动物雷帕霉素靶蛋白抑制剂,通过阻断细胞信号通路发挥作用。
飞尼妥 依维莫司片
生产厂家:Novartis Pharma Stein AG
功能主治:依维莫司适用于治疗以下患者: 既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌成人患者。 不可切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的(中度分化或高度分化)进展期胰腺神经 内分泌瘤成人患者。 需要治疗干预但不适于手术切除的结节性硬化症(TSC)相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)成人和儿童患者。本品的有效性主要通过可持续的客观缓解(即SEGA肿瘤体积的缩小)来证明。尚未证明结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤的患者能 否获得疾病相关症状改善和总生存期延长。
用法用量:应由有肿瘤或结节性硬化症治疗经验的医生指导下使用本品进行治疗。
晚期肾细胞癌和晚期胰腺神经内分泌瘤
推荐剂量
本品的推荐剂量为10mg每日一次。
本品每日一次口服给药,在每天同一时间服用,可与食物同服或不与食物同时服用(参 见【药代动力学】)。
用一杯水整片送服本品片剂,不应咀嚼或压碎。对于无法吞咽片剂的患者,用药前将本 品片剂放入一杯水中(约30ml)轻轻搅拌至完全溶解(大约需要7分钟)后立即服用。用相 同容量的水清洗水杯并将清洗液全部服用,以确保服用了完整剂量。
只要存在临床获益就应持续治疗,或使用至出现不能耐受的毒性反应时。
剂量调整
不良反应的处理
处理严重和/或不可耐受的不良反应时,可能需要暂时减少给药剂量和/或中断本品治疗。 如需要减少剂量,推荐剂量大约为之前给药剂量的一半(参见【注意事项】)。如果剂量减 至最低可用片剂规格以下时,应考虑每隔一日给药一次。
表1总结了本品治疗患者在发生不良反应时减量、中断或终止治疗的建议,同时作出了 常规处理的建议。应根据个体患者的利益/风险评估和治疗医师的临床判断来指导其处理。(其余详见说明书)
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依维莫司片可通过抑制mTOR通路干扰肿瘤细胞增殖与血管生成,适用于晚期乳腺癌、胰腺神经内分泌瘤、肾细胞癌等恶性肿瘤。该药物可延缓疾病进展,对HR阳性HER2阴性乳腺癌患者联合内分泌治疗能显著延长无进展生存期。治疗期间需监测血糖、血脂及肺部症状。
作为免疫抑制剂,依维莫司片能降低肾移植或肝移植后的排斥反应风险。常与钙调磷酸酶抑制剂联用,通过阻断T淋巴细胞活化途径实现免疫调控。用药期间需要定期检测血药浓度,同时注意预防机会性感染。
该药物可缩小结节性硬化症患者并发的室管膜下巨细胞星形细胞瘤体积,改善癫痫发作频率。对于肾血管平滑肌脂肪瘤,能显著减轻肿瘤负荷并保护肾功能。常见不良反应包括口腔溃疡、皮疹和非感染性肺炎。
依维莫司片对淋巴管平滑肌瘤病等血管增生性疾病具有治疗潜力,能抑制异常血管内皮细胞增殖。使用中可能出现蛋白尿、外周水肿等血管相关副作用,需定期进行尿蛋白检测和影像学评估。
针对不可切除的进展性胰腺或胃肠神经内分泌肿瘤,依维莫司片能稳定病灶发展。该药可联合长效生长抑素类似物使用,常见血小板减少、贫血等血液系统不良反应,治疗期间须每周监测血常规。
使用依维莫司片期间应避免接种活疫苗,注意口腔护理预防溃疡发生。服药期间禁止饮用葡萄柚汁以免影响药物代谢。患者需定期进行心肺功能评估、肾功能检查及血药浓度监测,出现持续发热、呼吸困难或严重皮疹应立即就医。保持清淡饮食,适当补充优质蛋白有助于减轻药物对胃肠道的刺激。