盐酸吡格列酮分散片的主要成份为盐酸吡格列酮。用于对于2型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)患者。那么,盐酸吡格列酮分散片禁用于哪些患者呢?
盐酸吡格列酮分散片口服给药,盐酸吡格列酮分散片约相当于15%~30%剂量的吡格列酮在尿中出现。盐酸吡格列酮分散片的排泄药物主要是代谢产物及其结合物,而肾对吡格列酮的清除可忽略。盐酸吡格列酮分散片大部分口服药以原形或代谢产物的形式排泄入胆汁,并从粪便清除。盐酸吡格列酮分散片中的吡格列酮和总吡格列酮平均血清半衰期分别为3~7小时和16~24小时。计算出的吡格列酮表观清除率(CL/F)为5~7升/小时。
盐酸吡格列酮分散片口服给药后,盐酸吡格列酮分散片空腹情况下,30分钟后可在血清中测到吡格列酮,2小时达到峰浓度。盐酸吡格列酮分散片对食物会将峰浓度时间延迟3~4小时,但不改变吸收率。盐酸吡格列酮分散片通过羟基化和氧化作用代谢,盐酸吡格列酮分散片的代谢产物也部分转化为葡萄糖酸或硫酸结合物。盐酸吡格列酮分散片在2型糖尿病动物模型中,代谢产物M-Ⅱ、M-Ⅳ(吡格列酮的羟基化衍生物)和M-Ⅲ(吡格列酮的酮代谢产物)均具有药理活性。盐酸吡格列酮分散片在多次给药后,人血清中主药的药物形式除吡格列酮外,还有M-Ⅲ和M-Ⅳ。盐酸吡格列酮分散片的稳态时,盐酸吡格列酮分散片在健康志愿者和2型糖尿病人中,盐酸吡格列酮分散片均占血清总峰浓度的30~50%和总AUC的20~25%。
盐酸吡格列酮禁用于对本品以及本品中任何成分过敏的病人。
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